Le modafinil en tant que tel est disponible sur ordonnance depuis le milieu des annГ©es 1980. Une formulation Г libГ©ration prolongГ©e a Г©tГ© dГ©veloppГ©e. Le modafinil augmente la transmission de la dopamine dans les rГ©gions clГ©s du cerveau associГ©es Г l'Г©veil et Г une vigilance accrue, y compris l'hypothalamus et l'hypophyse, ce qui amГ©liore la mГ©moire de travail, la motivation et les performances psychomotrices. Michel Jouvet, chercheur et professeur franГ§ais en neurosciences, avec ses collГЁgues de l'UniversitГ© de Bordeaux, a commencГ© Г rechercher les effets du stimulant cyclopentylaminopentanediol (CPP), Г©galement dГ©couvert par Jouvet. L'effet net est d'augmenter la libГ©ration de signaux В«excitateursВ» GABA vers certains neurones, de diminuer la libГ©ration de signaux GABA inhibiteurs et d'augmenter gГ©nГ©ralement l'activitГ© des neurones.
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Le modafinil peut agir en bloquant ou en inversant l'action d'un groupe de neurotransmetteurs intracellulaires appelГ©s monoamines, qui sont Г©troitement liГ©s au neurotransmetteur dopamine. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil 100 mg, 200 mg et 300 mg sont les seuls dosages actuellement approuvГ©s. Il est Г©galement souvent utilisГ© pour l'amГ©lioration cognitive, en particulier dans le contexte du TDAH. Le modafinil n'est pas liГ© Г d'autres stimulants tels que la cocaГЇne, l'amphГ©tamine, la mГ©thamphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate, bien que certaines Г©tudes aient suggГ©rГ© que ses effets stimulants pourraient ressembler Г ceux du mГ©thylphГ©nidate. C'est un dГ©rivГ© acГ©tamide de l'amphГ©tamine et Г©tait Г l'origine vendu sous le nom de marque Provigil, en tant que mГ©dicament stimulant Г action centrale.