Le modafinil en tant que tel est disponible sur ordonnance depuis le milieu des années 1980. Une formulation à libération prolongée a été développée. Le modafinil augmente la transmission de la dopamine dans les régions clés du cerveau associées à l'éveil et à une vigilance accrue, y compris l'hypothalamus et l'hypophyse, ce qui améliore la mémoire de travail, la motivation et les performances psychomotrices. Michel Jouvet, chercheur et professeur français en neurosciences, avec ses collègues de l'Université de Bordeaux, a commencé à rechercher les effets du stimulant cyclopentylaminopentanediol (CPP), également découvert par Jouvet. L'effet net est d'augmenter la libération de signaux «excitateurs» GABA vers certains neurones, de diminuer la libération de signaux GABA inhibiteurs et d'augmenter généralement l'activité des neurones.
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Le modafinil peut agir en bloquant ou en inversant l'action d'un groupe de neurotransmetteurs intracellulaires appelГ©s monoamines, qui sont Г©troitement liГ©s au neurotransmetteur dopamine. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil 100 mg, 200 mg et 300 mg sont les seuls dosages actuellement approuvГ©s. Il est Г©galement souvent utilisГ© pour l'amГ©lioration cognitive, en particulier dans le contexte du TDAH. Le modafinil n'est pas liГ© Г d'autres stimulants tels que la cocaГЇne, l'amphГ©tamine, la mГ©thamphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate, bien que certaines Г©tudes aient suggГ©rГ© que ses effets stimulants pourraient ressembler Г ceux du mГ©thylphГ©nidate. C'est un dГ©rivГ© acГ©tamide de l'amphГ©tamine et Г©tait Г l'origine vendu sous le nom de marque Provigil, en tant que mГ©dicament stimulant Г action centrale.