Une fois pris, le mГ©dicament semble agir en rГ©duisant l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau. On rapporte qu'il est 100 000 fois plus sГ©lectif pour le rГ©cepteur de la dopamine D1 que pour le rГ©cepteur de la dopamine D2, et il a une faible activitГ© au niveau du rГ©cepteur de la sГ©rotonine. La dopamine est libГ©rГ©e de la liaison et se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la lazopidine, l'olГ©amide et le 7OH-PBG ont une affinitГ© un peu plus Г©levГ©e que le modafinil pour les rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2. Il a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs Г cette fin dans des contextes rГ©els chez l'homme. La majeure partie de l'activitГ© du modafinil se fait via son mГ©tabolite 4-hydroxy-modafinil, qui est considГ©rГ© comme l'espГЁce active.