Il n'a jamais été prouvé que le modafinil provoque des effets à court terme de type amphétamine ou méthamphétamine. Il a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, qui deviendront plus tard une filiale de Porton Science & Ltd. Le modafinil est vendu sous forme de sel d'hémisuccinate (CAS # 15050-60-4), qui est soluble dans l'eau et utilisé pour réduire la tolérance locale. Par conséquent, on ne recommanderait pas Provigil pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté.
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La pharmacologie du modafinil n'est pas entièrement comprise, car il n'est actif qu'après avoir traversé la barrière hémato-encéphalique. Le modafinil peut bloquer les récepteurs de l'adénosine A1 (11) et les récepteurs de l'adénosine A2. Il peut être utile pour lutter contre l'apnée du sommeil et avoir certains effets dans le traitement de la dépression majeure. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Le modafinil est un stimulant du SNC conçu pour stimuler l'éveil.